一类抗肿瘤新药环苯替尼项目

生物、医药及医疗机械

环苯替尼是全新结构新实体化合物，为第三代酪氨酸激酶抑制剂，按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec（甲磺酸伊马替尼）的me better药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物，机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。

环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。

环苯替尼经8步化学合成，获得的全新结构的化合物，经一级检索未见相关报导（上海图书馆上海科学技术情报研究所查新）。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请，该课题的临床前主要试验工作已经完成，包括：环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究，已经具备成药性。

未应用