甲磺酸帕珠沙星及其冻干粉针剂

甲磺酸帕珠沙星是第四代喹诺酮类抗菌药，与其他抗菌药物的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖；它对细菌具有选择性毒性作用；具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹诺酮抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌及细胞内致病菌亦有较强的杀灭作用，临床疗效上已达到或超过第三代头孢菌素的效果，是国际公认的第四代喹诺酮类产品中的一个优秀品种，临床研究显示其疗效优于目前国内市场上销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等品种，甲磺酸帕珠沙星在抗菌谱、抗菌活性、耐药性、安全性方面均较目前国内临床上常使用的喹诺酮类抗菌药物有所改善，临床应用前景非常广阔。

甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化学公司研制开发， 2002年4月11日在日本获准上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其规格300mg：100ml和500mg：100ml氯化钠注射液。由于早在1988年4月就有专利文献（DE3913245， l989年4月21日，优先权日1988年4月23日）报道了帕珠沙星的合成工艺和其药效，在1991年6月7日就有专利文献（JP03133983）报道了甲磺酸帕珠沙星这个化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工艺及其制剂工艺等均不受中国专利保护，经调研也未见国外厂家向国家SDA申请行政保护；因此在我国研制甲磺酸帕珠沙星及其相关制剂不存在知识产权问题；国外获准上市品种为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液，为增加新的制剂品种，进一步改善本品的稳定性，同时又便于运输贮存，我们研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其冻干粉针剂，规格300mg和500mg。该项目已于2004年3月18日获国家食品药品监督管理局临床研究批件。