普鲁卡因的制备新工艺

普鲁卡因（对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯）是一种常见的酯类局部麻醉药，是国内外临床广泛应用的基本药物之一。临床应用上刺激性及毒副性均较小，效果较好，且吸收快而麻醉时间短。近年来，其临床新用途不断增加，市场需求趋旺，日渐引起关注。

传统的生产方法是以对硝基苯甲酸和二乙胺基乙醇为原料，以二甲苯为带水剂，共沸脱水，酯化得到硝基卡因。未反应的对硝基苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取，有机相即为碱析硝基卡因。将碱析硝基卡因用盐酸萃取得酸析硝基卡因。用铁粉还原法将酸析硝基卡因还原为普鲁卡因。铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟，对设备要求低，收率较高，但其纯度较低，在产品中残留有处理过程中的铁、硫离子等离子，且生产过程中产生大量含芳胺的废水和铁泥，环境污染严重和腐蚀设备，且体力劳动强度大。

新工艺用催化加氢法代替铁粉还原法。以雷尼镍为催化剂，氢气为还原剂，直接在二甲苯溶剂中还原硝基卡因为普鲁卡因。省去了铁粉还原法中用酸析出硝基卡因一步。由于不用铁粉还原，没有铁离子的引入，使产品品质大为提高。采用一次加料方式，使操作更加方便。反应温度80-1400℃,氢压2.0-4.0MPa,转化率大于90%,所得产品符合药典标准。加氢后的产品价值在大大提高,经济效益好,以年产50吨计,税利为100-150万元。