靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发

磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键

蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是

抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。

本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药

物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对

乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞

的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌

的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开

发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。

目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药

学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定

性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的

药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物

可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价

预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步

对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式

的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临

床试验批件。

预期产生的经济效益：

临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转

移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副

作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可

以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。

合作方式及条件：

希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，

并进行临床研究。